Sulfated derivatives of arabinogalactan and their anticoagulant activity

Abstract

Проведено сравнение ИК-спектров и молекулярно-массового распределения сульфатов арабиногалакана в виде натриевой и аммониевой солевых форм, полученных с использованием различных сульфатирующих реагентов. Согласно полученным данным, сульфатированные производные арабиногалактана отличаются друг от друга характером водородных связей и молекулярно-массовым распределением. С использованием коагулологических тестов при активации свертывания бедной тромбоцитами плазмы человека in vitro проведено исследование антикоагулянтных свойств сульфатированных производных арабиногалактана в различных солевых формах, отличающихся способом получения, степенью сульфатирования и молекулярной массой. Установлено, что образец в виде натриевой соли сульфатированного арабиногалактана (САГ 1) с содержанием серы 13.2 масс.% и степенью полидисперсности 1.52 проявил в 2 раза большую антикоагулянтную активность, чем образец в виде аммониевой соли сульфатированного арабиногалактана (САГ 2) с содержанием серы 6.6 масс.% и степенью полидисперсности 1.30. Антитромбиновая (aIIa) активность образцов, полученных путем сульфатирования комплексом пиридина и серного ангидрида (САГ 1) и комплексом сульфаминовой кислоты (САГ 2), составила, соответственно, 23.42±1.86 и 10.20±1.50 ЕД/мг; величина анти-фактора Ха активности САГ 1 и САГ 2 равна 2.13±0.42 и 0.37±0.08 ЕД/мг; а отношение aIIa/aXa для САГ 1 и САГ 2 составило 11 и 28 соответственно. Более низкий, чем у нефракционированного гепарина (НФГ), антифактор Ха (аХа) активности САГ и большие отношения активностей aIIa/aXa могут способствовать меньшей провокации кровотечений образцами САГ, по сравнению с НФГ.